【医学】既存の血管拡張、抗けいれん薬「パパベリン」に抗炎症、抗がん作用があることを発見 敗血症、膠芽腫の治療薬となる可能性
■ このスレッドは過去ログ倉庫に格納されています
http://www.qlifepro.com/news/20190725/anti-inflammatory.html
■敗血症、膠芽腫などに対する有効な治療薬となる可能性
東京理科大学は7月16日、血管拡張、抗けいれん薬「パパベリン」に、抗炎症、抗がん作用があることを発見したと発表した。
この研究は、同大学の田沼靖一教授率いる研究グループによるもの。
研究成果は、「Biochemical and Biophysical Research Communications（BBRC）」、「PLOS ONE」にオンライン掲載されている。
この研究の背景には、敗血症を根治する有効な治療薬、膠芽腫に対する有効な治療薬がないという現実がある。
敗血症は、急性の感染症や傷によって起こる症状で、特に高齢者では深刻な課題となっている。
また、非常に進行の速い悪性の脳腫瘍である膠芽腫（GBM）も、抗がん剤に耐性ができてしまうため、有効な治療薬がほとんどないのが現状だ。
田沼教授らのグループは、炎症のプロセスにより産み出されるHMGB1（high-mobility group box 1）と、特異的な
細胞膜受容体RAGE (receptor for advanced glycation end-products)の相互作用を阻害する化合物が見つかれば、
炎症を抑える薬剤になり得るのではないかと考え、研究を進めた。
研究グループは、タンパク質間相互作用（PPI）を標的としたin silico創薬手法（ソフトウェア「COSMOS」）を開発した。
HMGB1内のRAGE結合領域として、14アミノ酸残基のペプチドを同定し、さらにそれを最適化した環状ペプチド「Pepb2」を分子設計。
そして、Pepb2がHMGB1とRAGEとの結合を「競合的に阻害」することを実験的に証明した。
次に、「DrugBank」という薬剤データベースの中に、Pepb2と似た構造をもった薬剤があるかどうかをin silicoスクリーニング。
その結果、ケシの実から抽出されたパパベリンが見つかった。
さらに、そのペプチド構造類似性解析から、一般的な抗けいれん薬である「パパベリン」に、HMGB1のRAGEへの結合を阻害し、
抗炎症、抗がんなどの新規の薬効があることを発見。
また、マウスを用いた実験により、敗血症や膠芽腫などに有効な治療薬となり得ることを示した。
■既存薬の再開発による適応拡大、新薬開発のリードにも
このようなin silico創薬手法と「ドラッグリポジショニング(既存薬再開発)」との組み合わせ法は、安全性が確認された既存の薬剤に、
まだ知られていない薬効があることを見出すのに有効だ。
全く新規に新薬を開発するよりも、時間面、コスト面、安全性面で非常に効率よく、既存薬を新たな治療に適応拡大することが可能にし、
新薬開発のリードともなる。
研究グループは、
「次のステップとしては、ヒトの体内でパパベリンが、どの程度HMGB1-RAGE相互作用を阻害するのか、調べることだ。
今私たちは、もっと効果的な薬剤をデザインするために、パパベリンの構造を改変させて最適化することを試みているところだ」と、述べている。 もし、パパベリンが小林製薬の商品だったら一体どんな事に効くんだろう 薬関係の業界のはしっこにようやく引っ掛かってる程度の文系ｼﾛｰﾄだが、
やっと最近インヴィーヴォとインヴィトロの違いがいちいち確認しなくても思い出せるようになったのに、
インシリコなんてのもできたのかよ。もう隠居しかねえかな。 これって、ステント入れた後に、永遠に飲む薬のこと？ 血管拡張って勃起改善薬だろ
パパ ベリン！もなんかそんな語感だし 敗血症ショックで亡くなったら遺体はそれ以外で亡くなる人の何十倍もの速さで傷むんだよね。
敗血症で亡くなる人は年々増えてるらしいけど。 抗炎症なのかね全て。駆虫剤が糖尿病やら癌にというのも炎症がカギ？
ところでパパベリンとベルベリンて親戚？
某サイトの読書感想文のベルベリンの作用↓
「ＰＡＫ」遮断剤の特徴は、大量経口しても、ほとんど副作用を生じない。
「ＰＡＫ」遮断剤は、これらの腫瘍細胞を直接殺すばかりではなく、
固形腫瘍の成長に必須な血管新生も抑えるし、その転移も抑える。免疫機能を高める作用もある。
天然に存在する「ＰＡＫ」遮断産物は、それ以外にも１０以上知られている。
これらの天然「ＰＡＫ」遮断産物 の大半 (例えばベルベリンやレスベラトロールなど) は、
同時に抗癌性のキナーゼである「ＡＭＰＫ」を活性化して、
糖尿病 (タイプ２）などの難病にも有効であるし、健康長寿にも寄与している。 もう半年もないんだが？
ほんまに尿で癌検査の
実用化できるんか？
2020年1月に実用化「N-NOSE」 線虫が尿の匂いからがん検知
https://hc.nikkan-gendai.com/articles/250024 まだ仮説。また抽出成分なら効果あっても、けしそのものだと濃度が低すぎたりする可能性もある 本当かなあ、神経膠芽腫が薬で治ったらそれはもう脳外科にとっては革命だぞ 膠芽腫に対しては日本で希少疾病用再生医療等製品に指定されたΔ47というウイルス製剤があるよ。
今年中に承認申請するらしいけど、とんでもなく効果があるとされてる。 ずっと昔親類が骨折ほぼ治りかけ時期に何故か敗血症で突然亡くなったんだよね
絶対おかしくて今でも医療ミスかと思ってるんだけど
そもそも敗血症てなんなんだよ
んでなんで退院直前に敗血症になり得るってんだよ？ >>23
要は感染症を起こして多臓器不全になるってこと
手術をした後の患者には必ず生ずるリスク 意外とガンと全く関係なさそうな既存の薬にガンの特効薬があるのかもな
一回全部調べてみたらどうだろう >>25
んー、交通事故の単なる骨折でしかも退院前日に急変して敗血症だったんだよ
やっぱり普通なら有り得ないから点滴にばい菌でも入ったとかなのかな
三十年くらい昔なのでまだ医療ミスうるさくなる前だったのでいい加減だったのかと >>26
やってるよ
そのために使われるのがiPS細胞
ガン化させた細胞を作って既存の薬や新薬で効くかを調べる >>27
交通事故で骨折だと外傷もあるだろうし敗血病のリスクはあると思う。
ただし年齢や健康状態なんかで大きく変わるけどね。 >>30
でもそれが退院前日の急変だったのが不自然なんだよ >>32
そうねえ、年齢とか病状とか健康状態とか既往症の有無とか色々あるから何とも言えないわ。
確かに退院前日の急変というのは引っ掛かるけどな。
もしかしたら骨折を契機とした播種性血管内凝固症候群とかかも知れない。
まあ分からないというのが本音。 >>5
実は、かつてナリピタンという
耳鳴りの薬がだな、小林製薬で
あったんだな。そこにパパベリン塩酸塩が配合されていた。 台所洗剤みたいな名前なのに大層なお薬なのですな(；´･ω･`) 非競合薬、アセチルコリンとの
用量反応曲線は頭打ちになる
確かコレ そう言えば、数年前に「メトホルミン」が若返りに効果が有るとか言ってたよな。 おかんを膠芽腫で亡くしたんだ
医療は日々進歩してるんだな、開発者の人もお医者さんも乙です
この病気で泣く人がいなくなる日が来ますように さらっと書いてあるけど、膠芽腫に効いたらそれだけでも凄いぞ。
5年生存率0％、がん治療の最難関に楔を穿つ事になる。 GBMってマーク・グリーン先生がなった病気でしょ
泣けたよね… >>2
血管拡張作用があるからちょっとは効果あると思われ 血管拡張剤に抗がん作用あるなら
バイアグラにも効果ある？ >>4
どこかで聞いたなと思ったら阿片に混ざっているアルカロイドだった
思い出した 100mgが数万円もする抗がん剤と同等の抗がん作用がある安価な物質はいくつもある
医学研究者はそういった抗がん作用のある既存の物質を見つけては論文にしているが
それで治験をしても誰も儲からないから誰も治験をしないから公認治療薬にはならない
公認がん治療薬にならなければ医者は使えないから知ることもないし使わない >>36
フェンベンダゾールか
あれどうなったんだろうね
がん細胞の呼吸を阻害してがん細胞を死滅させるとか言うスレを読んだ記憶あるわ >>57
フェイスブックでコミュニティもあって
いい報告あがってるし
オクラホマ医療財団かなんかで研究にはいってるんだってさ フェンベンダゾール
Twitterで患者や家族が活発に情報交換してるね 大麻房大勝利
>>55
高いよな。抗がん剤 免疫チェックポイント阻害剤
小野薬品と本庶が醜い争いしているが、その金は患者が稼いだ、血と汗と涙の結晶だぞ。
５人に１人しか効果がなく、副作用も命を削る。 ■ このスレッドは過去ログ倉庫に格納されています
